中文名 | 苯磺酸贝托司汀 |
英文名 | Bepotastine Besilate |
别名 | 苯磺贝他斯汀 苯磺酸贝托斯汀 苯磺酸贝托司汀 苯磺酸倍他司汀 苯磺酸贝他斯汀 苯磺酸贝他司汀 苯磺酸贝托斯汀及中间体 (+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐 |
英文别名 | Talion (TN) Bepotastine besylate BEPOTASTINE BESILATE Bepotastine Beslilat Bepotastine Besilate Bepotastine Besylate 4-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-pyridin-2-yl-methoxy]-1-piperidyl]butanoic acid 4-((4-Chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy)- (S)-1-piperidinebutanoic acid monobenzenesulfonate 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, monobenzenesulfonate (+)-(S)-4-(4-((4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy)piperidino)butyric acid monobenzenesulfonate 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, (R)-, monobenzenesulfonate 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, (S)-, monobenzenesulfonate |
CAS | 190786-44-8 190730-42-8 |
EINECS | 1806241-263-5 |
化学式 | C27H31ClN2O6S |
分子量 | 547.07 |
InChI | InChI=1/C21H25ClN2O3.C6H6O3S/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26);1-5H,(H,7,8,9)/t21-;/m1./s1 |
熔点 | 161-163° |
沸点 | 546.8°C at 760 mmHg |
比旋光度 | D20 +6.0° (c = 5 in methanol) |
闪点 | 284.5°C |
蒸汽压 | 8.63E-13mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO (微溶加热) 、甲醇 (微溶加热) |
存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
稳定性 | 吸湿性 |
敏感性 | Sensitive to heat and light |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Light Beige |
体外研究 | [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量,表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解,Km,Vmax,和Vmax/Km分别为1.25 mM,108 nmol/min/mg蛋白质,和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中,Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。 |
体内研究 | Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后,血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL,血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时,[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%,从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒,但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg,口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高,在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后,有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中,Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒,并抑制血清LTB(4)水平。 |
上游原料 | 氯化亚砜 对甲苯磺酸水合物 |
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