(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐
苯磺酸贝托司汀(Bepotastine Besilate)
CAS: 190786-44-8;190730-42-8
化学式: C27H31ClN2O6S
| 中文名 | 苯磺酸贝托司汀 |
| 英文名 | Bepotastine Besilate |
| 别名 | 苯磺贝他斯汀 苯磺酸贝托斯汀 苯磺酸贝托司汀 苯磺酸倍他司汀 苯磺酸贝他斯汀 苯磺酸贝他司汀 苯磺酸贝托斯汀及中间体 (+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐 |
| 英文别名 | Talion (TN) Bepotastine besylate BEPOTASTINE BESILATE Bepotastine Beslilat Bepotastine Besilate Bepotastine Besylate 4-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-pyridin-2-yl-methoxy]-1-piperidyl]butanoic acid 4-((4-Chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy)- (S)-1-piperidinebutanoic acid monobenzenesulfonate 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, monobenzenesulfonate (+)-(S)-4-(4-((4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy)piperidino)butyric acid monobenzenesulfonate 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, (R)-, monobenzenesulfonate 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, (S)-, monobenzenesulfonate |
| CAS | 190786-44-8 190730-42-8 |
| EINECS | 1806241-263-5 |
| 化学式 | C27H31ClN2O6S |
| 分子量 | 547.07 |
| InChI | InChI=1/C21H25ClN2O3.C6H6O3S/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26);1-5H,(H,7,8,9)/t21-;/m1./s1 |
| 熔点 | 161-163° |
| 沸点 | 546.8°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | D20 +6.0° (c = 5 in methanol) |
| 闪点 | 284.5°C |
| 蒸汽压 | 8.63E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶加热) 、甲醇 (微溶加热) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 敏感性 | Sensitive to heat and light |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Light Beige |
| 体外研究 | [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。 |
| 体内研究 | Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。 |
| 上游原料 | 氯化亚砜 碳酸氢钠 氯化铈 对甲苯磺酸水合物 |
(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐 - 介绍
Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。
最后更新：2022-10-16 17:14:39
(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐 - 简介
苯磺酸贝托司汀是一种有机化合物。它是一种白色结晶固体，可溶于极性有机溶剂，不溶于非极性溶剂。
它可以单独使用，也可以与其他降压药一起使用。
苯磺酸贝托司汀的制法一般通过合成来实现。一种常见的方法是将对甲氧基苯磺酰氯和左旋硼酸酯在碱存在下反应生成苯磺酸贝托司汀。
在使用苯磺酸贝托司汀时，应注意以下安全事项：避免接触皮肤和眼睛，如果不慎接触到应立即用大量清水冲洗。具体的用药剂量和方案应由医生根据患者具体病情和需要来决定。在使用过程中，可能会出现一些副作用，如头痛、低血压、乏力等，如果出现副作用应立即告知医生。不宜在孕妇和哺乳期妇女中使用，患有严重肝功能障碍的患者也应避免使用。在存储方面，应将苯磺酸贝托司汀保存在干燥、通风的地方，远离火源和可燃物品。
它可以单独使用，也可以与其他降压药一起使用。
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在使用苯磺酸贝托司汀时，应注意以下安全事项：避免接触皮肤和眼睛，如果不慎接触到应立即用大量清水冲洗。具体的用药剂量和方案应由医生根据患者具体病情和需要来决定。在使用过程中，可能会出现一些副作用，如头痛、低血压、乏力等，如果出现副作用应立即告知医生。不宜在孕妇和哺乳期妇女中使用，患有严重肝功能障碍的患者也应避免使用。在存储方面，应将苯磺酸贝托司汀保存在干燥、通风的地方，远离火源和可燃物品。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
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